"À¯ÇѾçÇàÀÇ »õ·Î¿î Æó¾Ï ½Å¾àÀÎ YH25448ÀÌ ¾Æ½ºÆ®¶óÁ¦³×Ä«ÀÇ Å¸±×¸®¼Ò¸¦ ´ëü(´ëÀÀ) ÇÒ ¼ö ÀÖÀ» °Í"À̶ó´Â ±â´ë°¡ ´Ï¿À°í ÀÖ´Ù.
17ÀÏ ¹Ì±¹ÀÓ»óÁ¾¾çÇÐȸ(ASCO, American Society of Clinical Oncology)´Â ¿À´Â 6¿ùÀÇ Çмú´ëȸ¸¦ ¾ÕµÎ°í ÃÊ·Ï¿¡ À¯ÇѾçÇàÀÌ °³¹ßÁßÀÎ Æó¾Ï½Å¾à YH25448ÀÇ 1/2»ó ¿¬±¸°á°ú¸¦ ¼Ò°³Çß´Ù.
ÃÊ·ÏÀº ȯÀÚ 91¸í, À̵鿡¼ È®ÀÎµÈ °´°üÀû ¹ÝÀÀ·ü(ORR/ÀÓ»óȯÀÚÀüü¿¡¼ ¾à¹°¹ÝÀÀ·ü)Àº 64%, ƯÈ÷ 76¸íÀÇ T790M º¯ÀÌ ¾ç¼º ȯÀÚµéÀÇ °´°üÀûÀÎ ¹ÝÀÀ·üÀº 67% ¿´´Ù.
15¸íÀÇ T790M º¯ÀÌ À½¼º ȯÀÚµéÀÇ °´°üÀû ¹ÝÀÀ·üÀº 47%, ³úÀüÀÌ°¡ ³ªÅ¸³ ȯÀÚ´Â ÃÑ 9¸í, Àü¹ÝÀûÀÎ µÎ°³³» °´°üÀû ¹ÝÀÀ·ü(ORR)Àº 56%¸¦ º¸¿´´ø °ÍÀ¸·Î ÃÊ·ÏÀº ¼Ò°³Çß´Ù.
YH25448ÀÇ 1/2»óÀº ¹«Áõ»ó ³úÀüÀÌ ¿©ºÎ¿Í »ó°ü ¾øÀÌ EGFR-TKI Ä¡·á ÀúÇ×¼ºÀÌ ÀÖ´Â EGFR º¯ÀÌ ÁøÇ༺ ºñ¼Ò¼¼Æ÷Æó¾Ï ȯÀÚ¸¦ ´ë»óÀ¸·Î ÁøÇàµÈ ¿ÀǶ󺧽Ä, ´Ù±â°ü-¿ë·®Áõ·® ÄÚȣƮ ¹× ¿ë·®È®´ë ÄÚȣƮ·Î ºÐ·ùµÈ ¿¬±¸ ÀÌ´Ù.
ÀÓ»ó ȯÀÚµéÀº YH25448 20~240mg±îÁö 6°³ ±ºÀ¸·Î ³ª´², 21ÀÏ µ¿¾È 1ÀÏ1ȸ Åõ¿©, À̵éÀ» ´ë»óÀ¸·Î ¾ÈÀü¼º, ³»¾à¼º, ¾àµ¿ÇÐ ¹× È¿´É¿¡ ´ëÇØ Æò°¡¸¦ ÁøÇàÇß´Ù.
ÃÑ µî·ÏȯÀÚ´Â 105¸í(¿¬·É Áß°£°ª 62¼¼, ¿©¼º 61%)À¸·Î, ¿ë·®Áõ·® ÄÚȣƮ¿¡´Â 22¸í Æ÷ÇÔ, 20~40mg 1ÀÏ1ȸ¸¦ 6°³ ¿ë·®(´Ü°è)¿¡ °ÉÃÄ Åõ¿©µÆ´Ù.
¶Ç 72¸íÀÇ È¯ÀÚ´Â ¿ë·®È®´ë ÄÚȣƮ¿¡ Æ÷ÇÔ, 40~240mgÀ» Åõ¿©Çß´Ù. ¿ë·®Á¦Çѵ¶¼º(dose-limiting toxicities)Àº ¹ß°ßµÇÁö ¾Ê¾Ò´Ù.
Ä¡·á¿¡¼ °¡Àå ÈçÇÑ ÀÀ±Þ ÀÌ»ó¹ÝÀÀÀº ¼Ò¾ç°¨ 12%, ½Ä¿å°¨Åð 11%, ¹ßÁø 11%, º¯ºñ 10% µî À̾úÀ¸¸ç 3´Ü°è ÀÌ»óÀÇ ÀÌ»ó¹ÝÀÀÀº Àüü ȯÀÚ¿¡¼ 5%°¡ °üÂûµÆ´Ù.
À̹ø 1»ó °á°ú¸¦ AZÀÇ 'Ÿ±×¸®¼Ò(¿À½Ã¸ÓƼ´Õ)'Á÷Á¢ ºñ±³¿¡´Â ¹«¸®°¡ ÀÖÁö¸¸ ¼öÄ¡»óÀ¸·Î ORRÀÌ ´õ ³ô¾Ò´Ù.
Ÿ±×¸®¼Ò ¿ª½Ã AURA ¿¬±¸¸¦ ÅëÇØ EGFR-TKI Á¦Á¦ Ä¡·á ÈÄ ¿©·¯°¡Áö ³»¼ºÀ¸·Î Áúº´ÀÌ ÁøÇàµÈ ºñ¼Ò¼¼Æ÷Æó¾Ï ȯÀÚ¿¡¼ ¹ÝÀÀÀÌ È®ÀεƴÙ.
Àüü ORRÀÌ 51%, T790M º¯ÀÌ È¯ÀÚ¿¡¼´Â 61%¿´´Ù.
´Ü, Ÿ±×¸®¼Ò´Â 3»ó ¿¬±¸¿¡¼ ¹ÝÀÀ·üÀÌ 70%´ë ±îÁö »ó½ÂÇß´Ù´Â Á¡¿¡¼ À¯ÇÑÀÇ ÀÌ 1»ó ÀÓ»ó¸¸À¸·Î ¾àÁ¦ °£ÀÇ ¿ì¿À» Æò°¡´Â ¾î·Æ´Ù.
À¯ÇѾçÇàÀÇ ¿¬±¸¸¦ ÃÑ°ýÇÑ Á¶º´Ã¶ ¼¼ºê¶õ½ºº´¿ø Á¾¾ç³»°ú ±³¼ö´Â "YH25448Àº ¶Ù¾î³ Á¾¾ç ¾ïÁ¦¸¦ º¸¿´°í, ¾ÈÀü¼º ¸é¿¡¼µµ Å« ¹®Á¦°¡ ¾øÀ½"À» È®ÀÎÇß´Ù¸é¼ "»õ·Î¿î 3¼¼´ë EGFR TKI·Î °¡´ÉÇÒ °ÍÀ¸·Î º»´Ù"¶ó°í ¸»Çß´Ù.