에스티팜(대표이사 사장 김경진)은 1일 ‘지난 3월 24일부터 28일까지 캐나다 밴쿠버에서 개최된 Keystone Symposia에서 전임상 중인 에이즈치료제 신약 후보물질 ‘STP0404’의 중간결과를 발표했다‘고  밝혔다.

Keystone Symposia는 1972년부터 시작된 암과 신약, 유전학, 분자생물학 등 생명과학분야에 있어 최고 권위의 국제 학회다.

STP0404는 HIV 인테그라제의 비촉매활성 부위를 저해하여 에이즈를 치료하는 인테그라제 저해제(ALLINI, ALLosteric Integrase Inhibitor)로, 촉매활성 부위를 저해하는 기존 치료제들에서 나타나는 약제내성 한계를 극복할 수 있는 first-in-class 신약 후보물질이다.

에스티팜은 지난 2014년부터 한국화학연구원의 김봉진∙손종찬 박사팀과 공동연구를 진행해 후보물질을 도출했으며, 2016년 9월 한국화학연구원으로부터 기술 이전 받아 국내외 특허권과 독점개발권을 확보했다.

이번 학회에서 에스티팜은 STP0404의 전임상 중간결과를 길리어드가 후원하는 ‘Functional Cures and the Eradication of HIV(에이즈바이러스의 기능적 완치와 박멸)’ 세션에서 포스터 및 구두로 발표했다.

전임상에서 STP0404는 HIV에 감염된 다양한 세포주(PBMC, MT-4, CEMx174)에 대해 우수한 저해효과를 나타냈고, 세포독성 문제는 없었다. 특히 대표적인 인테그라제 촉매활성 부위 저해제인 랄테그라비어(Raltegravir)에 내성이 생긴 HIV-1 균주에 대해서도 뛰어난 저해효과를 나타내 랄테그라비어 내성환자의 치료 가능성이 확인됐다. 또한 설치류와 비설치류를 대상으로 실시한 경구 반복투여 독성시험에서도 안전성이 확인됐다.

에스티팜은 세션 발표에서 전임상 결과와 함께 HIV의 viral RNA가 숙주세포에서 재발현 될 수 있는 기능을 완전히 제거해 에이즈를 치료하는 신규기전의 초기연구도 소개했다. 이 연구는 지난해 미국국립보건원(NIH) 과제로 선정되어 미국 에모리 대학 및 콜로라도 주립대와 공동연구가 진행되고 있다.

에스티팜 관계자는 “이번 발표를 통해 STP0404의 전임상 연구에서 확인된 우수한 저해효과와 안전성, 에이즈 완치를 위한 신규기전 연구에 대해 학회 참석자들의 많은 관심을 확인할 수 있었다”며 “에스티팜은 내년 임상1상 개시를 위한 준비를 철저히 진행하여 성공적인 first-in-class 신약이 탄생할 수 있도록 최선을 다하겠다”고 밝혔다.

한편, 에스티팜은 저비용 고효율의 오픈이노베이션 전략인 Virutal R&D를 통해 2013년부터 다양한 신약개발과제를 선정해 연구하고 있으며, 3건의 전임상단계 프로젝트와 8건의 초기연구단계 프로젝트를 보유하고 있다.