1~3세대 돌연변이 저해하는 광범위 4세대 EGFR 저해제 후보물질 ‘TRX-221’,

다양한 환자유래 종양모델에서 ‘완전관해’ 등 뛰어난 종양 억제 효능 선보여

오는 6월, 한∙미에 임상 1상 임상시험계획(IND) 신청 목표 

신규 항암제 개발 전문기업 테라펙스(대표 이구)는 18일(현지시간) 세계 3대 암학회로 꼽히는 ‘미국암연구학회(AACR) 2023’에서 4세대 비소세포폐암 치료제(EGFR 저해제) 후보물질 ‘TRX-221’의 전임상 결과를 포스터 발표했다고 19일 밝혔다.

미국암연구학회(AACR)는 매년 4월 개최되는 종양학 분야 세계 최대 국제학술행사 중 하나로, 전세계 종양학 관련 연구자 및 제약·바이오 전문가들이 모여 암 관련 혁신 치료 기술과 R&D 성과를 공유하는 자리다.

이 자리에서 테라펙스가 선보인 ‘TRX-221’은 비소세포폐암 치료제로 널리 쓰이는 타그리소(성분명 오시머티닙) 등 3세대 EGFR 저해제 치료 이후 나타나는 내성 돌연변이 C797S 뿐만 아니라 1, 2, 3세대 EGFR 저해제가 타겟하는 돌연변이(ex19del, L858R, T790M)까지 저해하는 광범위 4세대 EGFR 저해제(Broad-Spectrum 4th Generation EGFR TKI) 후보물질이다.

이 날 테라펙스의 포스터 세션에서는 많은 폐암 신약 관련 연구자, 교수진, 제약 바이오 전문가들이 테라펙스의 ‘TRX-221’ 전임상 결과에 높은 관심을 보이며, 심도 있는 질의 응답 및 과학적 논의를 이어나갔다. 

특히 전문가들은 세계 최초로 선보인 타그리소 내성 폐암 환자유래 종양 오가노이드를 이식한 마우스모델 (PDOX, patient-derived organoid xenograft)에서도 용량 의존적 항암효능을 확인한 데이터에 주목했다. 이 모델은 실제 폐암 환자의 종양환경과 매우 유사하다.

더불어 TRX-221의 투여 시, 타그리소 저항성 뇌종양 마우스모델에서 대조군 대비 생존 기간이 유의적으로 늘어난 데이터에 주목하면서, 약물의 뇌혈관장벽(BBB, Blood-Brain Barrier) 투과성에도 큰 관심을 보였다.

이구 ㈜테라펙스 대표는 “폐암 신약 전문가들에게 ‘TRX-221’의 전임상 결과를 공유하고, 활발한 디스커션을 진행하며 4세대 EGFR TKI 폐암 신약에 대한 세계적인 관심을 느낄 수 있었다.”면서 “향후에도 다양한 국내외 컨퍼런스를 통해 ‘TRX-221’의 우수성을 알리고, 치료제 개발 및 상용화에도 속도를 내겠다.”고 입장을 밝혔다.

한편, 테라펙스는 6월 중 한국 식품의약품안전처와 미국 식품의약국(FDA)에 1상 임상시험계획(IND, Investigational New Drug application)을 신청하고, 하반기에 환자 대상 임상 시험에 착수할 계획이다.